姜黃素是一種天然化合物,存在于香料姜黃中,其中姜黃約含3%~6%,是植物界很稀少的具有二酮的色素,為二酮類化合物。醫(yī)學(xué)研究表明,姜黃素具有降血脂、抗腫瘤、抗炎、利膽、抗氧化等作用。
▲圖為:經(jīng)x射線晶體學(xué)獲得的3D圖像,在原子層面上顯示了姜黃素(黃紅色)結(jié)合到DYRK2(白色),圖片來源:UC San Diego Health
加州大學(xué)圣地亞哥分校醫(yī)學(xué)研究所的研究人員與北京大學(xué)和浙江大學(xué)的研究人員通過X射線晶體學(xué)和激酶抑制劑特異性分析,發(fā)現(xiàn)姜黃素抑制癌癥的晶體機(jī)理。這是姜黃素250余年的科學(xué)研究歷史中的首次發(fā)現(xiàn)。
姜黃素能在原子程度上與雙特異性酪氨酸磷酸化調(diào)節(jié)激酶DYRK2結(jié)合。該生化過程是第一次被科學(xué)家們發(fā)現(xiàn),而正是由于姜黃素與DYRK2的結(jié)合抑制了該激酶,從而延緩細(xì)胞增殖減輕癌癥影響。該研究已經(jīng)在小鼠細(xì)胞中得到驗(yàn)證。
但通常情況下,姜黃素在體內(nèi)被迅速排出,因此僅其本身可能無法有效治療癌癥。科學(xué)家們需對(duì)其進(jìn)行改善,使得它在體內(nèi)能夠長(zhǎng)時(shí)間停留并達(dá)到癌癥靶細(xì)胞。
本項(xiàng)發(fā)現(xiàn)是中外學(xué)者的共同心血,其中北京大學(xué)的季成功(音譯)和肖俊宇(音譯)參與了姜黃素和DYRK2相互作用的可視化研究。而浙江大學(xué)的郭興(音譯)則關(guān)注于精準(zhǔn)定位DYRK2的靶向癌癥治療化合物。
本研究論文于7月9日近期發(fā)表在世界頂級(jí)期刊PNAS上(《美國(guó)科學(xué)院院報(bào)》Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America)上。
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